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易瑞沙最新研发的用于治疗非小细胞性肺癌的新一代靶向性抗肿瘤药,是一种针对表皮生长因子受体(EGFR)-酪氨酸激酶抑制剂。易瑞沙是目前被三期临床试验证明可以明显延长晚期肺癌病人的生存时间的药物并且还可以明显改善晚期肺癌病人的症状。
易瑞沙是一种口服的EGFR酪氨酸激酶抑制剂。Konishi等报告,122例晚期NSCLC病人接受易瑞沙单药治疗的客观缓解率为24.6%,中位生存期为14.4个月。在影响缓解率和预后的因素中,性别、病理分型及吸烟史的重要性已得到肯定,女性、腺癌(尤其是肺泡细胞癌)、无吸烟史的亚裔病人预后较好。
【功能与主治】
易瑞沙适用于治疗既往接受过化学治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。既往化学治疗主要是指铂剂和多西紫杉醇治疗。
【易瑞沙用法与用量】
推荐剂量为250mg(1片)每日1次,空腹或与食物同服。不推荐用于儿童或青少年,对于这一患者群的安全性和疗效尚未进行研究。不需要因患者的年龄,体重,性别或肾功能状况以及对因肿瘤肝脏转移引起的中度或重度肝功能不全的患者进行剂量调整。(参见“药物代谢动力学特性”部分)
【不良反应】
易瑞沙最常见的药物不良反应( ADRs )为腹泻、皮疹、瘙痒、皮肤干燥和痤疮,发生率20%以上,一般见于服易瑞沙后一个月内,通常是可逆性的。大约8%的患者出现严重的ADRs(CTC标准3或4级)。因ADRs停止治疗的患者仅有1%。可出现的ADRs总结如下: 非常常见(>10%)
消化系统:腹泻,主要为轻度(CTC1级),少有中度(CTC2级),个别报道严重腹泻伴脱水者(CTC3级)。恶心,主要为轻度(CTC1级)。
皮肤反应:主要为轻或中度(CTCl或2级)多泡状突起的皮疹,在红斑的基础上有时伴皮肤干燥发痒。 常见(>1-≤10%)
全身:呕吐,主要为轻度或中度(CTC1或2级)。厌食,轻或中度(CTCl或2级)。口腔粘膜炎,多数轻微(CTC1级)。继发于腹泻、恶心、呕吐或厌食引起的脱水。 肝功能异常,主要包括无症状性轻或中度转氨酶升高(CTCl或2级)。 指甲毒性。脱发 乏力,多为轻度 (CTC1级) 结膜炎和睑炎,主要为轻度(CTC1级)。 不常见(>0.1-≤1%)
血液和淋巴: 眼科:在服用华法令的一些患者中出现国际正常值(INR)升高及/或出血事件 角膜糜烂,可逆,有时伴异常睫毛生长。罕见 (>0.01- £0.1%) 消化系统: 胰腺炎. 极罕见(<0.01%)
皮肤及附件: 过敏反应,包括血管性水肿和风疹.毒性表皮坏死溶解和多型红斑仅有个案易瑞沙报道 * 在全球范围的临床研究和上市后应用(仅在日本)中,接受易瑞沙治疗的约66000例患者中,间质性肺病总的发生率在日本以外的患者大约0.3%(包括39000例患者),在日本约为2%(大约27000例患者)。
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